QUIÉN ES QUIÉN
A MANO ALZADA
Investigadores de diversas instituciones, incluido el Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), han logrado un significativo avance con la creación de una técnica innovadora destinada a optimizar el diseño de medicamentos que actúan sobre los canales iónicos. Estas proteínas, esenciales en la membrana celular, están vinculadas a una amplia gama de enfermedades, desde trastornos psiquiátricos hasta distintos tipos de cáncer.
El estudio, llevado a cabo junto a la Universidad de East Anglia y el Qadram Institute en el Reino Unido, fue publicado en la revista ‘Journal of the American Chemical Society’. Los canales iónicos juegan un papel crucial en procesos fisiológicos como la transmisión de señales nerviosas, la contracción muscular y las respuestas inmunológicas. Su mal funcionamiento puede desencadenar diversas patologías, lo que los convierte en objetivos prioritarios para nuevas terapias.
‘Hasta ahora, para estudiar cómo los fármacos interaccionaban con estas proteínas era necesario aislarlas, un proceso técnicamente complejo que puede llegar a alterar su comportamiento. Nuestra técnica, basada en resonancia magnética nuclear, permite estudiar estas interacciones en células vivas, lo que proporciona información biológicamente más relevante’, explica Jesús Angulo, del Instituto de Investigaciones Químicas, centro mixto del CSIC y la Universidad de Sevilla.
La nueva metodología no solo reduce tiempos de experimentación a menos de una hora, sino que también reduce costes y simplifica el proceso al evitar la purificación de proteínas y la manipulación de muestras. Esto podría estandarizar el método para estudios de estructura y actividad, facilitando la comprensión de cómo la estructura química de una molécula influye en su efecto farmacológico.
‘Nuestra técnica podría acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades de investigación en múltiples áreas, desde enfermedades neurológicas o cardiovasculares hasta metabólicas y oncológicas’, afirma Leanne Stokes, de la Universidad de East Anglia.
NUEVA HERRAMIENTA PARA ESTUDIOS FARMACOLÓGICOS
La técnica fue probada en los receptores P2X7, implicados en la depresión y ciertos cánceres. ‘Hemos demostrado que podemos identificar, sobre células vivas, qué partes del fármaco interaccionan con la proteína, lo que nos permite optimizar estas interacciones; una información fundamental para desarrollar medicamentos más efectivos y específicos’, señala Serena Monaco, del Quadram Institute.
Gracias a un ‘software’ desarrollado en el IIQ-CSIC-US, los investigadores pudieron combinar datos experimentales con modelos tridimensionales de unión entre fármaco y receptor, aumentando la precisión de sus resultados. ‘La interacción entre fármaco y proteína puede compararse con una llave y una cerradura. La proteína de membrana es la cerradura y nuestra llave es el fármaco. Pero no solo tenemos que encontrar la llave correcta, sino que tenemos que dilucidar de qué forma introducirla para que abra mejor’, ilustra Angulo.
